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雷帕霉素 (Rapamycin,RAPA,RPM)
【中文名】:雷帕霉素,西罗莫司
CAS: 53123-88-9
Molecular Weight: 914.17
Molecular Formula: C51H79NO13
Rapamycin雷帕霉素是一种临床使用的免疫抑制剂,并通过抑制mTOR信号通路而调节细胞的存活,增殖,以及迁移等。在包括小鼠、果蝇、线虫等在内的多种模式生物上,rapamycin已被证明能够显著延长生物体的寿命
应用:
一种新型大环内酯类免疫抑制药物。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,从而发挥免疫抑制效应。从临床应用来看,雷帕霉素有很好的抗排斥作用,且与环孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用,是一种疗效好,低毒,无肾毒性的新型免疫抑制剂。2010年3月,美国德克萨斯州大学的一项研究显示,雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症,该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
通过与相应免疫嗜素RMBP结合抑制细胞周期G0期和G1期,阻断G1进入S期而发挥作用,其效应为:①抑制T和B细胞增殖;②抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ诱导的淋巴细胞增殖;③抑制IgG和供者特异性抗体(细胞毒抗体)产生;④抑制单核细胞增殖。可用于抗移植排斥反应和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫病。
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